ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РИСПОЛЕПТ®

(RISPOLEPT)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: risperidone;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки в оболонці довгастої форми, розділені рискою навпіл: по 1 мг рисперидону – білі; по 2 мг рисперидону –блідо-рожеві; по 4 мг рисперидону – блідо-зелені. З одного боку таблетки мають напис “Ris” із зазначенням концентрації, а саме: “Ris1”, “Ris2”, “Ris4”. Зіншого боку може бути напис “Janssen”;

склад: кожна таблетка містить по 1, 2 або 4 мг рисперидону;

допоміжні речовини: ядро таблетки – лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, магнію стеарат, кремніюдіоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат;

Форма випуску. Таблетки вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A. Х 08.

Фармакологічні властивості. Рисперидон – це селективний моноамінергічнийантагоніст, який виявляє високу афінність до серотонінергічних 5-НТ 2 тадофамінергічних D2-рецепторів. Рисперидон зв’язується також з a1-адренергічними рецепторами і, з меншою афінністю, з Н 1-гістаміновими та a2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не виявляє афінності до холінергічних рецепторів. Хочарисперидон є потужним D2-антагоністом, що пов’язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не викликає значного пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, у порівнянні з класичними нейролептиками. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну зменшує схильність до екстра пірамідних побічних ефектів і розширює терапевтичний вплив препарату, охоплюючи негативні та афективні симптоми шизофренії.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому активний компонент препарату Рисполепт® -рисперидон повністю абсорбується і досягає пікових концентрацій у плазмі вмежах від 1 до 2 год. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидонможна призначати незалежно від прийому їжі.

Рисперидон метаболізується через цитохром Р-450 IID6 до 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Іншим шляхом метаболізму Рисполепту є N-дезалкілування.

Після перорального прийому у хворих з психозами рисперидон виділяється з періодом напів виведення близько 3 год. Період напів виведення 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції досягає 24 год.

Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідрокси-рисперидонудосягається протягом 4 – 5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз). Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об’єм розподілу становить 1 – 2 л/ кг. У плазмі рисперидонзв’язується з альбуміном та кислим a1-глікопротеїном. Рисперидон на 88% зв’язується з білками плазми, 9-гідроксирисперидон – на 77 %.

Через тиждень після призначення препарату 70 % дози виводиться з сечею, 14 % – з калом. У сечівміст рисперидону та 9-гідроксирисперидону сягає 35-45% від прийнятої дози . Іншу частину становлять неактивні метаболіти.

Дослідження одноразового прийому препарату виявило високі рівні активних концентрацій в плазмі та поступове виведення у пацієнтів похилого вікуз нирковою недостатністю. У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігалисьнормальні рівні концентрації рисперидону в плазмі.

Показання для застосування.

Рисполепт^® показаний для лікування різноманітних форм шизофренії, (включаючи перший епізод психозу, гострі напади шизофренії, хронічну шизофренію) та інших психотичних станів з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та/ або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою. Рисполепт^® також зменшує афективну симптоматику (тривога, страх, депресія) у пацієнтів з шизоафективними розладами та шизофренією. Рисполепт^® також показаний як засіб довго тривалоїпідтримуючої терапії для запобігання рецидивам (гострих психотичних станів) при хронічному перебігу шизофренії.

Крім того, Рисполепт показаний для лікування порушень поведінки у хворих на деменцію з симптомами агресивності (вербальні сполохи, фізичне насильство), розладів поведінки (тривога, ажитація) або при переважанні психотичних симптомів.

Рисполепт^® також показаний як додаткова терапія до стабілізаторів настрою при лікуванні маніакальних епізодів при біполярних розладах. Ці епізоди характеризуються піднесеним, експансивним або роздратованим настроєм, підвищеною самооцінкою, зменшенням потреби у сні, прискореним мовленням, розосереджуванням думок, неможливістю сконцентруватисьта не сприйняттям критики, а також асоціальною або агресивною поведінкою.

Спосіб застосування та дози.

Шизофренія.

Переключення з терапії іншими антипсихотичними препаратами.

Якщо це клінічно виправдано, під час терапії Рисполептом^®рекомендується поступово припинити попередню терапію. При цьому, якщо пацієнт переключається з терапії антипсихотичними препаратами у формі “депо”, то лікування Рисполептом^® рекомендується розпочати замість наступної запланованої ін’єкції. Періодично слід оцінювати необхідність в подовженні поточної терапії антипаркінсонічними препаратами.

Рисполепт може призначатися 1 або 2 рази на добу.

Пацієнтам слід розпочинати прийом з 2 мг Рисполепту^® надобу, на другий день доза може бути збільшена до 4 мг. Після цього дозу можна підтримувати без змін або, за необхідності, продовжувати індивідуальну корекцію дози. Для більшості пацієнтів встановлюється доза 2 – 8 мг на добу. У деяких пацієнтів може бути виправдано поступове підвищення дози і менша початкова доза.

Дози, які перевищують 10 мг на добу, не виявили вищої ефективності у порівнянні з меншими дозами, але вони можуть викликати появу екстра піраміднихсимптомів. У зв’язку з тим, що безпечність доз, що перевищують 16 мг на добу, не вивчалася, дози, що перевищують цей рівень, застосовувати не можна.

Якщо є потреба у додатковому седативному ефекті, до терапії Рисполептом^®можна додати бензодіазепіни.

Пацієнти похилого віку.

Рекомендована початкова доза 0,5 мг на прийом 2 разина добу. Дозу можна індивідуально збільшити з 0,5 мг два рази на добу до 1 – 2мг два рази на добу.

Рисполепт^® добре переноситься пацієнтами похилого віку.

Діти.

Застосування у дітей молодше 15 років детально невивчено.

Пацієнти із захворюваннями печінки та нирок.

Початкова рекомендована доза становить 0,5 мг 2 рази на добу. Зазначену дозу можна індивідуально збільшувати від 0,5 мг 2 рази на добу до 1 – 2 мг 2рази на добу. У пацієнтів цієї групи Рисполепт^® слід застосовувати з обережністю до отримання більш детальної інформації.

Лікування порушень поведінки у пацієнтів з деменцією.

Лікування слід розпочинати з початкової дози 0,25 мг двічі на добу. За необхідності ця доза може бути індивідуально підвищена додаванням не частіше ніж через день по 0,25 мг препарату двічі на добу. Оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза 0,5 мг 2 рази на добу. Однак для деяких пацієнтів ефективна доза може бути збільшена до 1 мг двічі на добу.

Після встановлення ефективної дози пацієнт може бути переведений на одноразовий прийом препарату.

Біполярний розлад – додаткова терапія.

Рекомендована початкова доза становить 2 мг на добу. Дозу можна індивідуально збільшити додаванням дози 2 мг/ добу не частіше ніжчерез день. Оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза 2 – 6 мг на добу.

Побічна дія. Виходячи з досвіду масштабних клінічних випробувань, що включали тривале застосування препарату, можна зробити висновок, щоРисполепт^® звичайно добре переноситься. У багатьох випадках булодуже важко відрізнити побічну дію від симптомів основного захворювання. Побічні ефекти, що спостерігаються у зв’язку із застосуванням Рисполепту^®, перелічені нижче:

Розповсюджені: безсоння, ажитація, тривога, головний біль.

Менш розповсюджені: сонливість, втомлюваність, запаморочення, порушення координації, запор, диспепсія, нудота або блювання, абдомінальний біль, нечіткість зору, пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму, нетримання сечі, риніт, висипи та інші алергічні реакції.

Рисполепт^® меншою мірою викликає появу екстра піраміднихсимптомів, ніж класичні нейролептики. Однак у деяких випадках можуть виникнути такі екстра пірамідні симптоми: тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія. Ці симптоми зазвичай слабо виражені іє оборотними при зниженні дози та/або призначенні (за необхідності) антипаркінсонічних лікарських засобів.

Іноді при призначенні Рисполепту^® спостерігаласьортостатична гіпотонія, рефлекторна тахікардія або гіпертонія (див.“Особливості застосування”). Відзначалось незначне зниження кількостінейтрофілів та/або тромбоцитів.

Рисполепт^® може індукувати залежне від дози збільшення концентрації пролактину в плазмі, що може проявлятися у вигляді галактореї, гінекомастії, порушення менструального циклу та аменореї.

Під час лікування Рисполептом^® спостерігалось збільшення ваги тіла, розвиток ангіо невротичного набряку та підвищення рівнів печінкових ферментів.

Церебральноваскулярні явища були відмічені в період лікуванняРисполептом^® переважно у літніх пацієнтів зі схильністю до цих факторів.

Як і при застосуванні класичних нейролептиків, але меншою мірою, ухворих на шизофренію спостерігались: водна інтоксикація через полі диспепсію або синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (SIADH), пізнядискінезія, нейролептичний злоякісний синдром, порушення терморегуляції тасудомні напади.

Відпускається за рецептом.